富马酸依美斯汀滴眼液的药理毒理

2025-05-07 21:09:59

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回答1：

药理作用：依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明，它对组胺H1受体具有相对选择性的作用（H1：Ki=1.3 nM，H2：Ki= 49，067 nM，H3：Ki=12，430 nM)。体内研究表明，本品对组胺引起的结膜血管渗透性的改变存在着浓度相关的抑制关系。依美斯汀对肾上腺素能受体、多巴胺受体和5-羟色胺受体没有作用。毒理研究致癌作用、致突变和对生育功能的损害：分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀最大推荐量0.002 mg/kg/天的80，000及26，000倍的药品，没有显示出在动物生存期间有致癌作用。没有进行更大剂量的试验。在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体交换试验以及小鼠微核试验中，都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。